Il culturismo Exemestane spolverizza la norma di CAS 107868-30-4 USP

Informazioni di base
Luogo di origine: La CINA
Marca: YW
Certificazione: ISO9001,BRC,KOSHER
Numero di modello: 107868-30-4
Quantità di ordine minimo: 10g
Prezzo: negotiate
Imballaggi particolari: borse della stagnola
Tempi di consegna: 1-2 giorni
Termini di pagamento: T/T, Western Union, Transferwise, BTC
Capacità di alimentazione: 100kg/week
Nome di prodotto: Exemestane Mw: 296,4
MF: C20H24O2 Purezza: Superiore a 99%
Aspetto: Polvere bianca email: sinosource6666@gmail.com
Whatsapp: +86-13657291547 Wickr: sinosource
Evidenziare:

Polvere di Exemestane di culturismo

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Polvere standard di USP Exemestane

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107868-30-4 polvere di Exemestane

La qualità del prodotto è prodotta ed ispezionata nell'accordo rigoroso con la norma di USP. Ogni lotto ha una relazione sull'esperimento e uno spettro completi della prova. La purezza è più di 99% e le impurità sono controllate alla norma più bassa. Oltre ai vantaggi di qualità, ci sono inoltre i vantaggi del sistema di trasporto. Abbiamo molti anni di esperienza. Per la maggior parte dei paesi, abbiamo canali dedicati per assicurarci che i clienti ricevano 100% delle merci. Molti clienti sono disturbati dalle abitudini e non vogliono essere disturbati dalle abitudini. Ci non saranno alcuni problemi qui. Per esempio: Il Canada, gli Stati Uniti, il Regno Unito, la Francia, la Germania, la Svezia, l'Italia, la Spagna ed altri paesi possono essere inviati.

1. Funzione ed applicazione:

La polvere speciale del exemestane di alta qualità di culturismo da vendere è un inibitore steroide irreversibile di aromatasi e la sua struttura è simile a quella dell'androstenedione naturale del substrato. È lo pseudosubstrate dell'aromatasi. Può essere inattivato irreversibilmente legando al sito attivo dell'enzima, in modo da per ridurre significativamente il livello di estrogeno nella circolazione sanguigna. Funge da seconda generazione di inibitori di aromatasi per il trattamento di cancro al seno e di terapia adiuvante metastatici per cancro al seno in anticipo.

 

La polvere speciale del exemestane di alta qualità di culturismo da vendere è un ormone orale che può mirare a selettivamente e permanentemente legare all'aromatasi. Una volta che le legature del exemestane all'enzima, l'enzima possono più non produrre l'estrogeno. Può inibire il rifornimento di estrogeno alle cellule tumorali e contribuire ad impedire alle cellule tumorali di continuare a svilupparsi. È usato per il trattamento di cancro al seno e di terapia adiuvante metastatici per cancro al seno in anticipo. Può irreversibilmente combinarsi con l'aromatasi per inattivarla, in modo da impedire la biosintesi di estrogeno. Clinicamente, il trattamento di cancro al seno metastatico e la terapia adiuvante di cancro al seno in anticipo sono efficaci, tollerato bene e meno effetti collaterali.

 

2. Metodo di sintesi di Exemestane:

1. Androsterol-4-ene-3,17-dione e il orthoformate trietilico sono stati dissolti in tetraidrofurano ed etanolo anidro, reagiti in presenza di acido p-toluenesulfonic, quindi hanno aggiunto N-methylaniline e la soluzione della formaldeide ed hanno continuato la reazione. Il prodotto della reazione di Mannich è solubile in acido benzoico e dimetoato anidro. Nell'ambito dell'azione di DDQ, il exemestane è ottenuto con una resa totale di 45%.

2. Androsterol-4-ene-3,17-dione e il orthoformate trietilico sono stati dissolti in tetraidrofurano ed etanolo anidro, reagiti in presenza di acido p-toluenesulfonic, quindi hanno aggiunto la soluzione di acido e di formaldeide p-toluenesulfonic per continuare la reazione. I prodotti della reazione sono solubili in acido benzoico e nel dialane anidro ed il benzochinone di dichlorocyano (dddq) è usato per preparare il exemestane.

3. Uso di exemestane:

1. Gli inibitori di aromatasi della seconda generazione sono usati per il trattamento di cancro al seno metastatico ed il trattamento ausiliario di cancro al seno in anticipo.

2. È stato sviluppato dalla società di Upjohn & di Pharmacia. È stato approvato da FDA nell'ottobre 1997. È una droga antitumorale, l'inibitore di aromatasi della seconda generazione. Exemestane è la prima droga orale dell'ormone. Può mirare a selettivamente e permanentemente combinarsi con l'aromatasi. Una volta che la combinazione di exemestane e di enzima accade, l'enzima può non produrre mai ancora l'estrogeno. Può inibire il rifornimento di estrogeno alle cellule tumorali, può anche contribuire ad impedire le cellule la continuazione svilupparsi. Può essere usato per il trattamento di cancro al seno metastatico ed il trattamento ausiliario di cancro al seno in anticipo

3. Questo prodotto è la seconda generazione di inibitore di aromatasi. Può irreversibilmente combinarsi con l'aromatasi per inattivarla, in modo da impedire la biosintesi di estrogeno. Clinicamente, è usato per il trattamento di cancro al seno metastatico e come terapia adiuvante per cancro al seno in anticipo, con effetto definito, buona tolleranza e meno effetti collaterali.

4. Norma della farmacopea di Exemestane:

Proprietà: polvere cristallina bianca o quasi bianca; inodoro.

Questo prodotto è solubile in cloroformio, nell'acetato di etile, in acetone, in metanolo o in etanolo ed in quasi insolubile in acqua.

Punto di fusione: il punto di fusione di questo prodotto (allegato VI C, volume II, farmacopea, 2010) è ℃ 192-196.

Rotazione specifica: prenda circa 0.5g di questo prodotto, pesi esattamente, mettalo in una bottiglia di misurazione 50ml, aggiunga l'etanolo per dissolversi e diluirlo alla scala, scuota bene e la misura secondo la legge. La rotazione specifica è + ° 288 + a ° 298.

Coefficiente di assorbimento: prenda circa 25mg di questo prodotto, precisamente pesilo, mettalo in una bottiglia di misurazione 50ml, aggiunga l'etanolo per dissolverlo e diluirlo alla scala, scuotalo bene, precisamente la misura 2ml, mettalo in una bottiglia di misurazione 100ml, diluiscalo alla scala con etanolo e per misurare la capacità di assorbimento alla lunghezza d'onda di 246nm dalla spettrofotometria di UV-forza ed il coefficiente di assorbimento (e_ 1 ^ di cm (1%) è 475-495.

Perdita su essiccazione: asciughi il prodotto a ℃ 105 a peso costante e la perdita di peso non supererà 0,5%.

Residuo bruciante: prenda 1.0g di questi prodotto e controllo secondo legge. Il residuo non supererà 0,1%.

Metallo pesante: prenda il residuo lasciato al punto di residuo bruciante e del controllo secondo legge (il secondo metodo di appendiceⅧ h nel volume II di edizione 2010 della farmacopea). Il contenuto di metallo pesante non supererà 10 parti per milione.

Determinazione contenta: secondo cromatografia liquida a alta pressione.

5. Azione farmacologica di Exemestane:

La crescita delle cellule di cancro al seno può dipendere dalla presenza di estrogeno. L'estrogeno (estrone e estradiolo) nel ciclo postmenopausale delle donne pricipalmente è trasformato dall'androgeno (androstenedione e testosterone) in ghiandola surrenale e dall'ovaia dall'aromatasi in tessuti periferici. È un'efficace e terapia selettiva affinchè il cancro al seno dipendente dell'ormone postmenopausale impedisca la produzione dell'estrogeno inibendo l'aromatasi. Exemestane è un inactivator steroide irreversibile di aromatasi, che è simile in struttura all'androstenedione naturale del substrato. È uno pseudo substrato dell'aromatasi. Può essere inattivato irreversibilmente legando con il sito attivo dell'enzima (questo effetto inoltre è chiamato «inibizione autodistruttiva»), che può ridurre significativamente il livello di estrogeno nella circolazione sanguigna delle donne della menopausa, ma ha un effetto sui corticosteroidi nella ghiandola surrenale là non era effetto significativo sulla biosintesi delle aldeidi e degli steroli. Quando la concentrazione era 600 volte più superiore a quella di inibizione di aromatasi, non ha avuta effetto significativo su altri enzimi nella via steroide di produzione.

6. Studio tossicologico su exemestane:

Tossicità d'una sola dose: quando la dose di singola somministrazione orale ha raggiunto 3200mg/chilogrammo (calcolati entro area del corpo, circa 640 volte della dose consigliata per uso clinico umano), i topi sono morto. Quando il d'una sola dose dei ratti e dei cani era 5000mg/chilogrammo e 3000mg/chilogrammo rispettivamente (calcolato secondo l'area del corpo, circa 2000 volte e 4000 volte della dose consigliata per uso clinico umano, rispettivamente), gli animali sono morto. Quando il d'una sola dose di 400mg/chilogrammo e di 3000mg/chilogrammo (calcolato entro area del corpo, circa 80 volte e 4000 volte della dose consigliata per uso clinico umano) è stato dato ai topi ed ai cani, le convulsioni si sono presentate agli animali.

Nello studio clinico, il d'una sola dose di 800 mg/kg per la gente in buona salute e 600 mg per i pazienti di cancro al seno avanzati hanno mostrato la buona tolleranza.

7. Tossicità riproduttiva di exemestane:

A partire dai 14 giorni prima dell'accoppiamento ai 15-20 giorni dopo la gravidanza, i ratti sono stati dati questo prodotto per il 21 giorno durante la lattazione. Quando il dosaggio era 4mg/chilogrammo/giorno (calcolato secondo l'area del corpo, equivalente a 1,5 volte della posologia clinica), il peso di placenta aumentato; quando il dosaggio era superiore o uguale a 20mg/chilogrammo/giorno, la gravidanza è stata prolungata, la consegna era anormale o difficile e l'assorbimento del feto aumentato ed il numero del feto in tensione hanno fatto diminuire il peso del feto in diminuzione e dell'ossificazione in ritardo. Nessun effetto teratogeno significativo è stato osservato quando la dose di 810mg/chilogrammo o più di meno è stato dato ai ratti incinti durante l'organogenesi (calcolata entro area del corpo, circa 320 volte della dose consigliata). Quando 90 mg/kg/giorno sono dati ai conigli nel periodo dell'organogenesi (calcolato secondo l'area del corpo, circa 70 volte della dose clinica raccomandata), il peso di placenta diminuirà; quando la dose è 270 mg/kg/giorno, l'aborto, l'aumento di assorbimento fetale e la diminuzione del peso del coniglio fetale accadranno; quando la dose è inferiore o uguale a 270 mg/kg/giorno (calcolato secondo l'area del corpo, circa 210 volte della dose clinica raccomandata), il tasso di deformità di conigli non accadrà See aggiungere. Attualmente, non ci sono dati clinici della ricerca sull'effetto di questo prodotto sulle donne incinte. Se prendete questo prodotto durante la gravidanza, dovreste informare i pazienti del danno potenziale di questo prodotto al feto e del rischio potenziale di aborto.

Quando i ratti maschii erano 500mg amministrati/chilogrammi/giorno prima dell'accoppiamento e durante il periodo di chiusura della gabbia (calcolato entro area del corpo, circa 200 volte dell'importo raccomandato per uso clinico umano), la fertilità dei ratti femminili accoppiati con le droghe potrebbe essere ridotta. Quando la dose di questo prodotto è 20mg/chilogrammo/giorno (calcolato secondo l'area del corpo, equivalente a 8 volte della dose consigliata clinica), non ha effetto sui parametri di fertilità (quali la funzione ovarica, il comportamento accoppiamento, il tasso di gravidanza) dei ratti femminili, ma riduce la dimensione media della lettiera. Inoltre, nello studio sulla tossicità generale, quando il dosaggio è 3-20 volte del dosaggio clinico raccomandato, i topi, i ratti ed i cani tutti hanno a vari gradi cambiamenti ovarici, compreso l'eccessiva iperplasia, l'aumento del numero della ciste ovarica e la diminuzione del numero del corpo luteo.

Il 14c il exemestane radiomarcato (1mg/chilogrammo) è stato amministrato oralmente ai ratti ed a è stato trovato che potrebbe passare attraverso placenta. A 15 minuti dopo amministrazione, il exemestane con attività di radiazione è comparso in latte. Nell'ambito del dosaggio di cui sopra, 24 ore dopo singola amministrazione, la concentrazione di questo prodotto ed i suoi metaboliti nel sangue materno e fetale erano simili. Non è noto se questo prodotto è secernuto da latte umano. Poiché molte droghe possono essere secernute da latte, le donne d'allattamento dovrebbero usare con prudenza questo prodotto.

Genotossicità: Questo prodotto non ha effetto mutageno nella prova di Ames e nella prova cinese delle cellule del polmone del criceto V79. In assenza dell'attivazione metabolica in vitro, ha mostrato l'effetto mutageno sui linfociti umani, ma i risultati della prova del micronucleo del topo erano negativi. Questo prodotto non aumenta dalla sintesi del DNA di programma degli epatociti del ratto.

Carcinogenicità: attualmente, non ci sono dati della ricerca su carcinogenesi di questo prodotto.

8. Farmacocinesi di Exemestane:

Secondo la letteratura, dopo che la somministrazione orale di exemestane radiomarcato alle donne in buona salute postmenopausali, l'assorbimento è rapida, almeno 42% di exemestane è assorbito nel tratto gastrointestinale; dopo il cibo del pasto ad alta percentuale di grassi, il livello del plasma di aumenti circa 40% del exemestane. Exemestane ampiamente si distribuisce in vari tessuti ed il suo tasso del legame alle proteine plasmatiche è 90%. Exemestane ampiamente è metabolizzato tramite l'ossidazione di 6 gruppi di metilene e una riduzione di 17 gruppi del cheto. I suoi metaboliti sono inattivi o deboli nell'inibizione di aromatasi. I suoi metaboliti pricipalmente sono espelsi da urina e da feci, rappresentanti circa 40% ciascuno. La quantità di droghe del prototipo espelse in urina è meno di 1% del dosaggio. L'emivita terminale media di exemestane era di 24 ore. L'assorbimento delle donne postmenopausali con cancro al seno avanzato è più veloce di quello delle donne postmenopausali in buona salute ed il tempo di punta è di 1,2 ore e di 2,9 ore rispettivamente. Dopo amministrazione ripetuta, la velocità di eliminazione orale media dei pazienti con cancro al seno avanzato era 45% più basso di quello delle donne postmenopausali in buona salute, mentre il livello elevato di circolazione era; il AUC medio dei pazienti con cancro al seno avanzato era due volte quello delle donne in buona salute.

Il AUC dei pazienti con insufficienza epato-renale moderata o severa era tre volte più superiore a quello dei volontari sani.

9. Indicazioni e controindicazioni di exemestane:

Indicazioni: è adatto a pazienti postmenopausali con cancro al seno avanzato che hanno progredito dopo il trattamento di tamoxifene.

Tabù: è vietato per i pazienti che sono allergici a questi prodotto o eccipienti in questo prodotto.

10. Uso e dosaggio di exemestane e di reazioni avverse:

Uso e dosaggio: una compressa (25mg) per volta, una volta al giorno, dopo i pasti. Non è necessario da regolare il dosaggio in pazienti con insufficienza epato-renale delicata.

Reazioni avverse: le reazioni avverse principali di questo prodotto sono: la nausea, la bocca asciutta, la costipazione, la diarrea, le vertigini, l'insonnia, l'eruzione, l'affaticamento, la febbre, l'edema, il dolore, vomitare, il dolore addominale, l'appetito aumentato, l'obesità, ecc. secondariamente, l'ipertensione, la depressione, l'ansia, la dispnea e la tosse sono stati riferiti. Ci sono conteggio anche in diminuzione del linfocita ed indici anormali di funzione epatica (quali la transferasi dell'alanina, ecc.). Nei test clinici, soltanto 3% dei pazienti erano terminato dovuto le reazioni avverse, pricipalmente nelle prime 10 settimane del trattamento del exemestane; i pazienti che erano terminato dovuto le reazioni avverse non erano comuni (0,3%).

11. Precauzioni ed effetti della droga di exemestane:

Nota: le compresse del exemestane non sono comunemente usate in donne premenopausa. Exemestane non dovrebbe essere usato con le droghe dell'estrogeno per evitare l'interferenza. Utilizzi con prudenza in pazienti con disfunzione moderata o severa del rene e del fegato. L'eccessivo uso di exemestane può aumentare le sue reazioni avverse non mortali.

Interazione della droga: Questo prodotto non può combinarsi con le droghe dell'estrogeno per evitare contrapporrsi all'efficacia di questo prodotto; il exemestane pricipalmente è metabolizzato dal citocromo P-450 3A4 (CYP3A4), ma quando si combina con il forte CYP3A4 inibitore (ketoconazolo), dalle farmacocinesi di questo prodotto non cambia, in modo da sembra che le CYP e 2 inibitori di enzimi non abbiano effetto significativo sulle farmacocinesi di questo prodotto. Tuttavia, non è eliminato che l'induttore conosciuto CYP3A4 può ridurre il livello di exemestane in plasma.

Overdose: un d'una sola dose fino a 800mg è stato effettuato in volontari femminili in buona salute; un test clinico di 12 settimane fino a 600mg/giorno è stato effettuato in donne postmenopausali con cancro al seno avanzato e gli oggetti sono stati tollerati bene nell'ambito di queste dosi.

Se non c'è antidoto speciale in dose eccessiva, la professione d'infermiera generale di sostegno dovrebbe essere effettuata, come il controllo delle funzioni vitali frequentemente ed osservazione dei pazienti da vicino.

 

 

 

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